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奥美拉唑VS埃索美拉唑,同为质子泵抑制

用药区别要清楚。

奥美拉唑(Omeprazole)和埃索美拉唑(Esomeprazole)作为临床常用的两种质子泵抑制剂(protonpumpinhibitor,PPI)类药物,因奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1∶1的混合物,而埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,结构之间有着密切的联系。

那么两药之间具体有哪些异同呢?

上市时间

奥美拉唑是第一个质子泵抑制剂,于年首次在瑞士上市,属第一代质子泵抑制剂。埃索美拉唑于年首次在英国上市,属第二代质子泵抑制剂。

药理学特点

奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1∶1的混合物,埃索美拉唑因其把药效差的R型异构体剔除后,其抑酸作用大大增强。

奥美拉唑主要经过CYP2C19代谢,而CYP2C19基因存在多态性,分为快代谢型和慢代谢型,亚洲人中12%~22%为慢代谢型。

在慢代谢型人群中,奥美拉唑的最大血药浓度较快代谢型人群中高约7倍。而埃索美拉唑通过CYP3A4代谢比例明显增加,在快、慢代谢型人群中的药动学差异减少,保证的临床疗效的稳定性。

表1.奥美拉唑和埃索美拉唑药理学特点对比

药物名称

奥美拉唑

埃索美拉唑

给药方式

口服、静脉推注和静脉注射

口服、静脉推注和静脉注射

食物对生物利用度影响

吸收延迟,但不影响吸收总量

降低30%~50%

口服生物利用度

单次给药35%,多次给药60%

单次给药50%~64%,多次给药68%~89%

达峰时间(h)

0.5~3.5

1~2

蛋白结合率

95%~96%

97%

主要代谢酶

CYP2C19

CYP2C19

次要代谢酶

CYP3A4

CYP3A4(多于奥美拉唑)

抑酸持续时间(h)

24

14

血浆半衰期(h)

0.5~1

1.3

肾清除率

72%~80%

80%

注射剂说明书适应证

目前奥美拉唑和埃索美拉唑药品说明书批准的适应证如下表2。相比埃索美拉唑,奥美拉唑的说明书适应证更广。

表2.奥美拉唑和埃索美拉唑注射剂的适应证

药物名称

奥美拉唑

埃索美拉唑

胃食管反流病

消化性溃疡

急性胃黏膜损伤

NSAIDs相关性溃疡

卓-艾综合征

上消化道出血

预防应激性黏膜损伤

注:NSAIDs:非甾体类药

注射剂型使用方法

质子泵抑制剂水溶液不稳定,在酸性溶液中可快速分解而出现聚合、变色,避免与酸性药物同用。静脉滴注适宜选用0.9%氯化钠注射液,避免使用5%葡萄糖注射液等偏酸性溶媒。

表3.奥美拉唑和埃索美拉唑注射剂的使用方法

静脉推注

静脉注射

奥美拉唑

溶于10mL专用溶媒,4h内使用

溶于mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用

或溶于mL5%葡萄糖溶液,6h内使用

埃索美拉唑

溶于5mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用

溶于mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用

口服剂型的用药方法

质子泵抑制剂在酸性胃液中很不稳定,因此口服一般为肠溶制剂,服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼、压碎和溶解。对于昏迷或不能口服给药的患者,原研的奥美拉唑和埃索美拉唑拥有MUPS剂型(多单位微囊系统),鼻饲管患者可以将药品溶于不含碳酸盐的水后经鼻饲管注入。

参考文献:

[1]陈坚.质子泵抑制剂的分类及药理学特性[J].上海医药,,34(21):3-7.

[2]袁洪.湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(试行)[J].中南药学,,14(07):-.

[3]单清,孙安修.质子泵抑制剂预防性应用专家共识()[J].中国医师杂志,,20(12):-.

[4]王强,谭文苗,康宁,等.注射用质子泵抑制剂合理利用评价标准[J].临床药物治疗杂志,,16(10):17-20.

[5]预防性使用质子泵抑制剂及处方精简专家指导意见[J].今日药学,,29(08):-.

本文来源:医学界临床药学频道本文作者:张耀峰责任编辑:风禾

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