用药区别要清楚。
奥美拉唑(Omeprazole)和埃索美拉唑(Esomeprazole)作为临床常用的两种质子泵抑制剂(protonpumpinhibitor,PPI)类药物,因奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1∶1的混合物,而埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,结构之间有着密切的联系。
那么两药之间具体有哪些异同呢?
上市时间奥美拉唑是第一个质子泵抑制剂,于年首次在瑞士上市,属第一代质子泵抑制剂。埃索美拉唑于年首次在英国上市,属第二代质子泵抑制剂。
药理学特点奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1∶1的混合物,埃索美拉唑因其把药效差的R型异构体剔除后,其抑酸作用大大增强。
奥美拉唑主要经过CYP2C19代谢,而CYP2C19基因存在多态性,分为快代谢型和慢代谢型,亚洲人中12%~22%为慢代谢型。
在慢代谢型人群中,奥美拉唑的最大血药浓度较快代谢型人群中高约7倍。而埃索美拉唑通过CYP3A4代谢比例明显增加,在快、慢代谢型人群中的药动学差异减少,保证的临床疗效的稳定性。
表1.奥美拉唑和埃索美拉唑药理学特点对比
药物名称
奥美拉唑
埃索美拉唑
给药方式
口服、静脉推注和静脉注射
口服、静脉推注和静脉注射
食物对生物利用度影响
吸收延迟,但不影响吸收总量
降低30%~50%
口服生物利用度
单次给药35%,多次给药60%
单次给药50%~64%,多次给药68%~89%
达峰时间(h)
0.5~3.5
1~2
蛋白结合率
95%~96%
97%
主要代谢酶
CYP2C19
CYP2C19
次要代谢酶
CYP3A4
CYP3A4(多于奥美拉唑)
抑酸持续时间(h)
24
14
血浆半衰期(h)
0.5~1
1.3
肾清除率
72%~80%
80%
注射剂说明书适应证目前奥美拉唑和埃索美拉唑药品说明书批准的适应证如下表2。相比埃索美拉唑,奥美拉唑的说明书适应证更广。
表2.奥美拉唑和埃索美拉唑注射剂的适应证
药物名称
奥美拉唑
埃索美拉唑
胃食管反流病
+
+
消化性溃疡
+
-
急性胃黏膜损伤
+
-
NSAIDs相关性溃疡
+
-
卓-艾综合征
+
-
上消化道出血
+
+
预防应激性黏膜损伤
+
-
注:NSAIDs:非甾体类药
注射剂型使用方法质子泵抑制剂水溶液不稳定,在酸性溶液中可快速分解而出现聚合、变色,避免与酸性药物同用。静脉滴注适宜选用0.9%氯化钠注射液,避免使用5%葡萄糖注射液等偏酸性溶媒。
表3.奥美拉唑和埃索美拉唑注射剂的使用方法
静脉推注
静脉注射
奥美拉唑
溶于10mL专用溶媒,4h内使用
溶于mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用
或溶于mL5%葡萄糖溶液,6h内使用
埃索美拉唑
溶于5mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用
溶于mL0.9%氯化钠溶液,12h内使用
口服剂型的用药方法质子泵抑制剂在酸性胃液中很不稳定,因此口服一般为肠溶制剂,服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼、压碎和溶解。对于昏迷或不能口服给药的患者,原研的奥美拉唑和埃索美拉唑拥有MUPS剂型(多单位微囊系统),鼻饲管患者可以将药品溶于不含碳酸盐的水后经鼻饲管注入。
参考文献:
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[3]单清,孙安修.质子泵抑制剂预防性应用专家共识()[J].中国医师杂志,,20(12):-.
[4]王强,谭文苗,康宁,等.注射用质子泵抑制剂合理利用评价标准[J].临床药物治疗杂志,,16(10):17-20.
[5]预防性使用质子泵抑制剂及处方精简专家指导意见[J].今日药学,,29(08):-.
本文来源:医学界临床药学频道本文作者:张耀峰责任编辑:风禾版权申明
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