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奥美拉唑雷尼替丁盘点常见

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药物之间的区别要了解。

抑酸剂(胃酸分泌抑制剂)如质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂(H2RA),可通过各种机制而抑制胃酸的分泌,临床可用于胃食管反流病(GERD)、胃炎、胃溃疡、胃食管反流病、消化不良、消化性溃疡、应激性溃疡等。今天我们就来盘点常见10种抑酸剂之间的差别。一.质子泵抑制剂首先我们来看看PPI。PPI为弱碱性苯并咪唑衍生物,如奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑),可抑制中枢或外周介导的胃酸分泌,对基础胃酸分泌、各种形式的应激性胃酸分泌都可产生有效的抑制作用,有抑酸完全、作用强、抑酸时间长的特点,其极少发生耐药现象,但停药后引起的基础胃酸分泌反弹持续时间较长,可达2个月。表15种常用PPI之间的区别奥美拉唑泮托拉唑兰索拉唑雷贝拉唑艾司奥美拉唑抑酸持续时间24h>20h>24h12.1h14h口服生物利用度单次给药35%,多次给药60%77%85%52%单次给药50-64%,多次给药68%-89%食物对生物利用度影响吸收延迟,不影响吸收总量无影响吸收延迟,峰值浓度降低,不影响吸收总量达峰时间延迟降低30%-50%蛋白结合率95%-96%98%97.7%-99.4%97%97%达峰时间0.5-3.5h2.5h1.5-2.2h3.1h1-2h血浆半衰期0.5-1h1h1.3-1.7h0.7-1.5h1.3h代谢酶CYP2C19、CYP3A4CYP2C19、CYP3A4CYP3A4、CYP2C19非酶占80%,CYP2C19/CYP3A4占20%CYP3A4、CYP2C19肾清除率72-80%80%13-14%90%80%表2特殊人群的使用PPI奥美拉唑泮托拉唑兰索拉唑雷贝拉唑艾司奥美拉唑肝功能异常严重肝功能损害者慎用,用量≤20mg/d轻、中度肝功能不全不需调剂量,严重肝功能衰竭用量减少至隔日40mg肝功能不全15mg/次,1次/d重症肝炎从小剂量开始,并监测肝功能轻、中度肝功能损害者无需调剂量,严重肝功能损害者≤20mg/d肾功能异常肾功能不全者无需调剂量,严重肾功能不全者禁用肾功能不全者无需减量,但需≤40mg/d肾功能不全15mg/次,1次/d无需调剂量无需调剂量老年人无需调剂量根除Hp感染时40mg/次,2次/d;其他情况≤40mg/d15mg/次,1次/d无需调剂量无需调剂量儿童婴幼儿禁用;严重肾功能衰竭患儿禁用;严重肝功能不全患儿禁用尚无儿童用药经验,儿童不宜用,婴幼儿禁用小儿用药安全性尚未确定,不宜使用禁用禁用乳汁排泄情况乳汁排泄情况不明,哺乳期尽可能不用乳汁排泄,哺乳期禁用乳汁排泄,哺乳期禁用乳汁排泄,哺乳期禁用乳汁排泄情况不明,哺乳期禁用妊娠期安全分级C级B级B级B级B级二.H2受体拮抗剂的区别介绍完PPI,我们再来看看H2受体拮抗剂。H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁,可抑制由进食、胃泌素、高血糖或迷走神经兴奋等刺激引起的胃酸分泌,尤其能有效的抑制夜间基础胃酸的分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,但对餐后最大胃酸分泌的抑制作用不如PPI,其易受饮食影响,抑酸持续时间短,且易快速耐受。表35种常用H2受体拮抗剂之间的区别西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁分代第一代第二代第三代第三代第三代化学结构咪唑类呋喃类胍基噻唑类氨基甲基噻唑类哌啶甲苯类相对抑酸强度达峰时间0.75-1.5h1-2h1-3.5h1-3h1-3h半衰期2h2-3h2.5-4h2h4h维持时间4h8-12h12h8h8-12h抑制肝药酶+±---抗雄性激素有无无无无注:西咪替丁的抗雄性激素作用可引起男性乳房女性化、女性溢乳、性欲减退等。H2受体拮抗剂与其他药物的相互作用:

西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用,雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁与肝药酶亲和力较小,不抑制肝药酶。西咪替丁的肝药酶抑制作用,可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、卡马西平、地高辛、阿片类药物、苯二氮?类药物等在体内的消除速度;与奎尼丁、咖啡因等合用,可影响后者的代谢,增加其血药浓度,致作用加强或毒性增加;与抗真菌药物如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑等联用,可干扰其吸收,降低其抗真菌活性;可使甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药物的血药浓度升高,中毒风险增加,避免同服;有神经-肌肉阻断作用,与氨基糖苷类抗菌药合用,可能致呼吸抑制或呼吸停止。

青霉素皮试前应停用H2受体拮抗剂至少48h;

H2受体拮抗剂不宜与口服铁剂联用,因酸性环境有利于无机铁的溶解,有助于吸收;

硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌,联用时硫糖铝的疗效可能降低,避免合用;

抗酸剂(铝、镁剂)与H2受体拮抗剂合用,后者的吸收减少,一般不提倡联用,若需合用,应间隔1h以上。

三.质子泵抑制剂与H2受体拮抗剂之间的关系质子泵抑制剂抑酸起效迅速、抑酸强大、作用持久,但长期服用可出现夜间“酸突破”现象;H2受体拮抗剂可减少50%-70%24h基础胃酸分泌,并抑制夜间和各种刺激诱发的胃酸分泌,尤其能有效抑制夜间基础胃酸分泌,但对餐后最大胃酸分泌的抑制作用不如PPI。因此,质子泵抑制剂与H2受体拮抗剂联合可控制夜间酸突破,能改善部分难治性胃食管反流或夜间酸反流的症状。参考文献:1.陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,:-.湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(试行)[J].中南药学,,14(7):-.质子泵抑制剂预防性应用专家共识()[J].中国医师杂志,,20(12):-.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,,34(10):-.药学专业知识(二)[M].北京:中国医药科技出版社,:-.预防性使用质子泵抑制剂及处方精简专家指导意见(广东省药学会年7月1日)7.药学综合知识与技能[M].北京:中国医药科技出版社,:.胃食管反流病基层诊疗指南(年)[J].中华全科医师杂志,,18(7):-.冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志,,10(6):69,-.朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,:-.SchunackW,齐爱东.H2受体抑制药的药理学[J].世界临床药物,,11(3):-.郑虎.药物化学[M].北京:人民卫生出版社,:-.胃食管反流病治疗共识意见(,西安)[J].中华消化杂志,,27(10):-.中国胃食管反流病多学科诊疗共识[J].中国医学前沿杂志,,11(9):30-.青霉素皮肤试验专家共识[J].中华医学杂志,,97(40):-来源:医学界临床药学频道作者:高丽丽责编:章丽


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